Neuraminidasehemmer

Durch die Entdeckung der Neuraminidasehemmer gegen Influenza-Viren durch Peter Coleman 1983 in Australien und die Zulassung des ersten Neuraminidasehemmers im Winter 1999/2000 hat sich die Situation für Patienten, die an Influenza erkranken, deutlich verbessert. Diese Medikamente sind in der Lage, gezielt Influenza A- und B-Viren zu bekämpfen, also die Ursache der Virusgrippe. Sie stellen in der Therapie einen großen Fortschritt dar, die Impfung als Vorsorgemaßnahme können sie jedoch nicht ersetzen. Das Enzym Neuraminidase sitzt der Virushülle auf und wird benötigt, um die neu hergestellten Viruspartikel aus der Wirtszelle zu entlassen, damit neue Zellen infiziert werden können. Es ist also für die Ausbreitung des Virus wichtig. Das Reaktionszentrum dieses Enzyms ist bei allen Virussubtypen gleich gebaut und verändert sich im Gegensatz zur Virushülle nicht. Die Wirkstoffe der Neuraminidasehemmer sind gegen dieses aktive Zentrum gerichtet, ihre Wirksamkeit wird im Gegensatz zur Impfung von den Veränderungen des Virus nicht beeinträchtigt. Indem das Medikament die Neuraminidase blockiert, unterbricht es die Virusvermehrung und bringt die explosionsartige Ausbreitung der Grippe-Viren zum Erliegen. Die Viren können sich nicht mehr von Zellen der Atemwege ablösen. Sie bleiben an der Zelloberfläche haften, werden dort vom Abwehrsystem des Körpers erkannt und innerhalb kurzer Zeit beseitigt. Voraussetzung für den Erfolg der Behandlung ist ein frühzeitiger Arztbesuch. Da die von einer Grippe verursachten Krankheitssymptome auch von ganz anderen und damit anders zu behandelnden Erregern ausgelöst werden können, ist es vor der Einleitung einer antiviralen Therapie natürlich wichtig, eine sichere Diagnose zu stellen. Alle Medikamente, die gegen Viren wirksam sind, müssen so schnell wie möglich nach Auftreten der ersten Krankheitszeichen eingenommen werden. Nur so können die Medikamente ihre Wirkung optimal entfalten. Je früher die Vermehrung der Grippe-Viren gestoppt wird, desto weniger Viren können sich im Körper ausbreiten und desto geringer sind die Schäden im Körper. Außerdem werden weniger Entzündungsstoffe im Körper freigesetzt, die für die Allgemeinsymptome der Grippe, wie Fieber, Kopf- und Gliederschmerzen, verantwortlich sind. Wird das Medikament innerhalb der ersten zwei Tage nach dem ersten Auftreten der typischen Krankheitssymptome wie Abgeschlagenheit, Fieber, Muskel- und Gelenkschmerzen, Husten und belegte Zunge eingenommen, so kommt es zu einer raschen Besserung der Symptome und zu einem milderen Krankheitsverlauf. Komplikationen, die durch Bakterien hervorgerufen werden, z.B. Lungen- oder Mittelohrentzündung, treten seltener auf. Außerdem scheint sich die Ansteckungsgefahr durch die Behandlung zu verringern. Im Pandemiefall wird eine ausreichende und frühzeitige Behandlung mit Neuraminidasehemmern, vor allem für besonders exponierte oder gefährdete Personengruppen angestrebt, insbesondere für Personen die zum Erhalt der Infrastruktur notwendig sind. Informationen dazu werden im Anlassfall durch die Behörden bekannt gegeben.

Grippeviren gelangen in die Atemwege
In den Atemwegen heften sich die Viren mit Hilfe des Hämagglutinins an die Schleimhautzellen und dringen in diese ein.
Die Viren nützen die Zellen zur Vermehrung.
Der Wirkstoff von Neuraminidasehemmern blockiert die Neuraminidase, die das Ablösen des Virus von der Zelle ermöglicht.

Der Erreger kann keine neuen Zellen infizieren.

Impfungen stellen den wichtigsten Schutz vor der Grippe dar. Da aber das Grippevirus permanent mutiert, dauert es sechs Monate ab Ausbruch einer Pandemie, bis ein entsprechender Impfstoff entwickelt werden kann. Im Fall eines Ausbruchs einer Pandemie ist es daher von essentieller Bedeutung, dass andere Möglichkeiten, sich vor dem Virus zu schützen, zur Verfügung stehen, bis der neue Impfstoff entwickelt ist. Die Weltgesundheitsorganisation (WHO) hat daher die Staaten der Welt aufgerufen, sich zur Vorsorge mit Grippemedikamenten, wie Tamiflu(R)* (Oseltamivir), einzudecken.
"Oseltamivir wird eine der wichtigsten Waffen gegen die nächste Grippepandemie sein", meint Professor John Oxford (St. Barts and The London, Queen Mary’s School of Medicine and Dentistry, London).
"Studien zeigen, dass Oseltamivir sowohl die Übertragung des Virus von Mensch zu Mensch verhindert als auch die Stärke der Symptome bei bereits Erkrankten mildert. Da die Produktion von Oseltamivir in ausreichender Menge einen Zeitraum von bis zu einem Jahr erfordert, ist es von zentraler Bedeutung, dass die Staaten sich rechtzeitig damit eindecken, um sicher stellen zu können, dass die Bevölkerung geschützt ist, bis ein entsprechendes Impfserum entwickelt und verfügbar ist."

Um internationale und nationale Pandemieplanungen zu erleichtern, haben die WHO und andere Gesundheitsorganisationen Therapiemöglichkeiten getestet, mit denen das aktuelle Vogelgrippevirus H5N1 und zukünftige Grippevirenstämme bekämpft werden können. Dabei zeigte sich, dass Tamiflu(R)* gegen den H5N1 Stamm wirkt. Dadurch unterscheidet sich das Medikament von älteren antiviralen Wirkstoffen, die sich nicht für einen Einsatz gegen den H5N1-Stamm eignen.

Tamiflu(R)* wirkt gegen alle relevanten Influenzaviren. Die vorhanden Testergebnisse deuten darauf hin, dass es ebenso gegen sämtliche Mutationen dieses Virus eingesetzt werden kann. Tamiflu(R)* wird oral eingenommen und hemmt die Ausbreitung von Viren im gesamten Körper, während andere Neuraminidasehemmer ausschließlich die Virenverbreitung innerhalb der Lunge unterbinden.

"Influenza-Pandemien stellen eine äußerst ernste Bedrohung für jeden dar," meint Professor Albert Osterhaus vom Erasmus Medical Centre in Rotterdam, "denn die Zunahme des internationale Tourismus bedingt, dass sich auch Viren schneller denn je ausbreiten können.
Das haben wir ja auch mit SARS erlebt. Es ist daher von wirklich eminenter Bedeutung, dass die Staaten jetzt Schritte setzen, um ihre Bürger vor einer Erkrankung zu schützen und eine weitere Verbreitung der Krankheit verhindern. Schutzimpfungen sind langfristig wichtig, aber, um die Menschen bis zur Entwicklung eines entsprechenden Serums schützen zu können, wird der Einsatz von Neuraminidasehemmern von zentraler Bedeutung sein!"

Neuraminidasehemmer -
ein Fortschritt für Influenza-Kranke